Elle est transportée par le sang dans le muscle, où elle donne l’énergie nécessaire à la contraction musculaire. Elle est alors dégradée en créatinine puis rejetée dans le sang pour être éliminée dans les urines. Son élimination par le rein est particulière car elle passe à travers le rein comme à travers un simple filtre pour se retrouver telle quelle dans les urines. Ainsi la concentration de créatinine dans le sang est directement liée à la fonction du rein : toute augmentation de la créatinine dans le sang traduit ainsi une diminution de la filtration du rein et donc une insuffisance rénale.
La créatinine varie en fonction de la masse de muscles et donc de la corpulence, de l'âge, et du sexe. Il faut ainsi ajuster la valeur du dosage de créatinine en fonction de ces paramètres pour obtenir la valeur de la filtration rénale.
Le médecin demande un dosage de créatinine pour connaître le fonctionnement du rein, et chez certaines personnes, pour surveiller des traitements médicamenteux fortement influencés par la fonction rénale.